Středně rychle působící inzuliny
Středně rychle (intermediárně) působící inzuliny jsou suspenze komplexu humánního nebo lispro inzulinu s protaminem a zinečnatými ionty (protamin-zink inzulin neboli isofan inzulin) určené pouze pro podkožní aplikaci. Jejich účinek se rozvíjí pozvolna a přetrvává 11-16 hodin. Protamin-zink inzuliny se používají k zajištění bazální sekrece inzulinu. V závislosti na zvoleném režimu se aplikují buď 1x denně (ve 22 hodin), nebo 2x denně (ráno před snídaní a ve 22 hodin). Po aplikaci přiměřené dávky protamin-zink inzulinu nemusí nemocný jíst.
Zvláštní postavení mají tzv. bifázicky působící inzuliny, tj. stabilizované směsi rychle či velmi rychle působícího inzulinu (humánního, lispro nebo aspart inzulinu) a středně rychle působícího protamin-zink inzulinu (humánního, lispro nebo aspart protamin-zink inzulinu), jejichž účinek přetrvává 10-16 hodin. Tyto inzuliny jsou vhodné pro režimy, v nichž se používá kombinace rychle (resp. velmi rychle) a středně rychle působícího inzulinu. Jejich výhodou je, že se oba typy inzulinu aplikují společně v jedné dávce, a nemocný je tak ušetřen dalšího vpichu. Často užívaným režimem pro diabetiky 2. typu je aplikace stabilizované směsi inzulinu 2x denně - před snídaní a před večeří.
insulinum humanum isophanum
(humánní protamin-zink inzulin)
Charakteristika: středně rychle působící inzulin; sterilní neutrální suspenze humánního inzulinu ve formě komplexu získaného přidáním protamin sulfátu za přítomnosti zinečnatých iontů; po podkožní aplikaci účinek obvykle nastupuje za 1-2 hodiny, vrcholu dosahuje za 2-12 hodin a trvá 11-16 hodin.
Indikace: diabetes mellitus vyžadující inzulin k udržení uspokojivé kompenzace diabetu.
Kontraindikace: přecitlivělost na humánní protamin-zink inzulin, symptomatická hypoglykémie; opatrnosti je třeba u stavů, které mohou vyvolat nebo zhoršit hypoglykémii (např. zvracení, průjem, gastroparéza), u těžké poruchy funkce jater nebo ledvin.
Nežádoucí účinky: hypoglykémie (obvykle asymptomatická či lehká, vzácně těžká provázená poruchou vědomí, vyžadující intervenci druhé osoby), zvyšování tělesné hmotnosti; vzácně retence tekutin s otoky, hypokalémie, lipohypertrofie nebo lipoatrofie v místě aplikace, alergické reakce.
Lékové interakce: jeho účinek a riziko vzniku hypoglykémie zvyšují neselektivní ß-blokátory (maskují zároveň některé projevy hypoglykémie), perorální antidiabetika, salicyláty, NSA (s výjimkou koxibů) a chinolonová chemoterapeutika; jeho účinek mohou snižovat kličková diuretika, hydrochlorothiazid, chlortalidon, hormony štítné žlázy, estradiol, ethinylestradiol, cyproteron, glukokortikoidy a acetazolamid.
Dávkování: přísně individuální podle potřeby pacienta; vždy podkožní injekcí.
Humulin N 100 IU/ml inj sus (Lilly, CZ)
1 kIU v 10 ml suspenze (lahvičky)
Humulin N (NPH) 100 IU/ml inj sus (Lilly, CZ)
300 IU ve 3 ml suspenze (náplně pro inzulinová pera), 300 IU ve 3 ml suspenze (předplněná inzulinová pera KwikPen)
Insulatard 40 IU/ml inj sus (Novo Nordisk, DK)
400 IU v 10 ml suspenze (lahvičky)
Insulatard 100 IU/ml inj sus (Novo Nordisk, DK)
1 kIU v 10 ml suspenze (lahvičky), 300 IU ve 3 ml suspenze (náplně pro inzulinová pera), 300 IU ve 3 ml suspenze (předplněná inzulinová pera FlexPen nebo InnoLet)
Insuman Basal 40 IU/ml inj sus (Sanofi-Aventis, D)
400 IU v 10 ml suspenze (lahvičky)
Insuman Basal 100 IU/ml inj sus (Sanofi-Aventis, D)
500 IU v 5 ml nebo 1 kIU v 10 ml suspenze (lahvičky), 300 IU ve 3 ml suspenze (náplně pro inzulinová pera OptiPen, ClikStar, Tactipen, Autopen 24, AllStar a JuniorStar), 300 IU ve 3 ml suspenze (náplně pro inzulinová pera OptiClik), 300 IU ve 3 ml suspenze (předplněná inzulinová pera OptiSet nebo SoloStar)
insulinum lisprum isophanum
(lispro protamin-zink inzulin)
Charakteristika: středně rychle působící inzulin; sterilní neutrální suspenze lispro inzulinu ve formě komplexu získaného přidáním protamin sulfátu za přítomnosti zinečnatých iontů; po podkožní aplikaci účinek nastupuje do 60 minut, vrcholu dosahuje kolem 6. hodiny a trvá 15 hodin.
Indikace: diabetes mellitus vyžadující inzulin k udržení uspokojivé kompenzace diabetu.
Kontraindikace: přecitlivělost na lispro protamin-zink inzulin, symptomatická hypoglykémie; opatrnosti je třeba u stavů, které mohou vyvolat nebo zhoršit hypoglykémii (např. zvracení, průjem, gastroparéza), u těžké poruchy funkce jater nebo ledvin, u dětí mladších 12 let.
Nežádoucí účinky: viz insulinum humanum isophanum.
Lékové interakce: viz insulinum humanum isophanum.
Dávkování: přísně individuální podle potřeby pacienta; vždy podkožní injekcí.
Humalog Basal 100 IU/ml inj sus (Lilly, NL)
300 IU ve 3 ml suspenze (náplně pro inzulinová pera), 300 IU ve 3 ml suspenze (předplněná inzulinová pera KwikPen)
insulinum humanum/insulinum humanum isophanum
(stabilizované směsi humánních inzulinů)
Charakteristika: bifázicky působící inzulin; sterilní neutrální suspenze humánního protamin-zink inzulinu v roztoku humánního inzulinu; v jednotlivých léčivých přípravcích jsou obě složky obsaženy v různých objemových poměrech, čísla uváděná v názvech jednotlivých přípravků odpovídají poměrnému množství rozpustného inzulinu; po podkožní aplikaci účinek obvykle nastupuje do 30 minut, vrcholu dosahuje za 1-10 hodin, trvání účinku je variabilní dle poměru obou výše uvedených komponent (pohybuje se v rozmezí 10-16 hodin).
Indikace: diabetes mellitus vyžadující inzulin k udržení uspokojivé kompenzace diabetu.
Kontraindikace: přecitlivělost na humánní inzulin nebo na humánní protamin-zink inzulin, symptomatická hypoglykémie; opatrnosti je třeba u stavů, které mohou vyvolat nebo zhoršit hypoglykémii (např. zvracení, průjem, gastroparéza), u těžké poruchy funkce jater nebo ledvin.
Nežádoucí účinky: hypoglykémie (obvykle asymptomatická či lehká, vzácně těžká provázená poruchou vědomí, vyžadující intervenci druhé osoby), zvyšování tělesné hmotnosti; vzácně retence tekutin s otoky, hypokalémie, lipohypertrofie nebo lipoatrofie v místě aplikace, alergické reakce.
Lékové interakce: jeho účinek a riziko vzniku hypoglykémie zvyšují neselektivní ß-blokátory (maskují zároveň některé projevy hypoglykémie), perorální antidiabetika, salicyláty, NSA (s výjimkou koxibů) a chinolonová chemoterapeutika; jeho účinek mohou snižovat kličková diuretika, hydrochlorothiazid, chlortalidon, hormony štítné žlázy, estradiol, ethinylestradiol, cyproteron, glukokortikoidy a acetazolamid.
Dávkování: přísně individuální podle potřeby pacienta; vždy podkožní injekcí.
Humulin M3 (30/70) 100 IU/ml inj sus (Lilly, CZ)
300 IU ve 3 ml suspenze (náplně pro inzulinová pera), 300 IU ve 3 ml suspenze (předplněná inzulinová pera KwikPen)
Insuman Comb 15 40 IU/ml inj sus (Sanofi-Aventis, D)
400 IU v 10 ml suspenze (lahvičky)
Insuman Comb 15 100 IU/ml inj sus (Sanofi-Aventis, D)
500 IU v 5 ml suspenze (lahvičky), 300 IU ve 3 ml suspenze (náplně pro inzulinová pera OptiPen, ClikStar, Tactipen, Autopen 24, AllStar a JuniorStar), 300 IU ve 3 ml suspenze (náplně pro inzulinová pera OptiClik), 300 IU ve 3 ml suspenze (předplněná inzulinová pera OptiSet nebo SoloStar)
Rp Insuman Comb 25 40 IU/ml inj sus (Sanofi-Aventis, D)
400 IU v 10 ml suspenze (lahvičky)
Insuman Comb 25 100 IU/ml inj sus (Sanofi-Aventis, D)
500 IU v 5 ml suspenze (lahvičky), 300 IU ve 3 ml suspenze (náplně pro inzulinová pera OptiPen, ClikStar, Tactipen, Autopen 24, AllStar a JuniorStar), 300 IU ve 3 ml suspenze (náplně pro inzulinová pera OptiClik), 300 IU ve 3 ml suspenze (předplněná inzulinová pera OptiSet nebo SoloStar)
Insuman Comb 30 100 IU/ml inj sus (Sanofi-Aventis, D)
500 IU v 5 ml nebo 1 kIU v 10 ml suspenze (lahvičky), 300 IU ve 3 ml suspenze (náplně pro inzulinová pera OptiPen, ClikStar, Tactipen, Autopen 24, AllStar a JuniorStar), 300 IU ve 3 ml suspenze (náplně pro inzulinová pera OptiClik), 300 IU ve 3 ml suspenze (předplněná inzulinová pera OptiSet nebo SoloStar)
Insuman Comb 50 40 IU/ml inj sus (Sanofi-Aventis, D)
400 IU v 10 ml suspenze (lahvičky)
Insuman Comb 50 100 IU/ml inj sus (Sanofi-Aventis, D)
500 IU v 5 ml suspenze (lahvičky), 300 IU ve 3 ml suspenze (náplně pro inzulinová pera OptiPen, ClikStar, Tactipen, Autopen 24, AllStar a JuniorStar), 300 IU ve 3 ml suspenze (náplně pro inzulinová pera OptiClik), 300 IU ve 3 ml suspenze (předplněná inzulinová pera OptiSet nebo SoloStar)
Mixtard 30 40 IU/ml inj sus (Novo Nordisk, DK)
400 IU v 10 ml suspenze (lahvičky)
Mixtard 30 100 IU/ml inj sus (Novo Nordisk, DK)
1 kIU v 10 ml suspenze (lahvičky), 300 IU ve 3 ml suspenze (náplně pro inzulinová pera), 300 IU ve 3 ml suspenze (předplněná inzulinová pera FlexPen nebo InnoLet)
Mixtard 40 100 IU/ml inj sus (Novo Nordisk, DK)
300 IU ve 3 ml suspenze (náplně pro inzulinová pera)
Mixtard 50 100 IU/ml inj sus (Novo Nordisk, DK)
300 IU ve 3 ml suspenze (náplně pro inzulinová pera)
insulinum lisprum/insulinum lisprum isophanum
(stabilizované směsi lispro inzulinů)
Charakteristika: bifázicky působící inzulin; sterilní neutrální suspenze lispro protamin-zink inzulinu v roztoku lispro inzulinu; v jednotlivých léčivých přípravcích jsou obě složky obsaženy v různých objemových poměrech, čísla uváděná v názvech jednotlivých přípravků odpovídají poměrnému množství lispro inzulinu; po podkožní aplikaci účinek obvykle nastupuje do 15 minut, vrcholu dosahuje za 1-2 hodiny a trvá 15 hodin.
Indikace: diabetes mellitus vyžadující inzulin k udržení uspokojivé kompenzace diabetu.
Kontraindikace: přecitlivělost na lispro inzulin nebo na lispro protamin-zink inzulin, symptomatická hypoglykémie; opatrnosti je třeba u stavů, které mohou vyvolat nebo zhoršit hypoglykémii (např. zvracení, průjem, gastroparéza), u těžké poruchy funkce jater nebo ledvin, u dětí mladších 12 let.
Nežádoucí účinky: viz insulinum humanum/insulinum humanum isophanum.
Lékové interakce: viz insulinum humanum/insulinum humanum isophanum.
Dávkování: přísně individuální podle potřeby pacienta; vždy podkožní injekcí.
Humalog Mix25 100 IU/ml inj sus (Lilly, NL)
1 kIU v 10 ml suspenze (lahvičky), 300 IU ve 3 ml suspenze (náplně pro inzulinová pera), 300 IU ve 3 ml suspenze (předplněná inzulinová pera KwikPen)
Humalog Mix50 100 IU/ml inj sus (Lilly, NL)
1 kIU v 10 ml suspenze (lahvičky), 300 IU ve 3 ml suspenze (náplně pro inzulinová pera), 300 IU ve 3 ml suspenze (předplněná inzulinová pera KwikPen)
insulinum aspartum/insulinum aspartum isophanum
(stabilizované směsi aspart inzulinů)
Charakteristika: bifázicky působící inzulin; sterilní neutrální suspenze aspart protamin-zink inzulinu v roztoku aspart inzulinu; v jednotlivých léčivých přípravcích jsou obě složky obsaženy v různých objemových poměrech, čísla uváděná v názvech jednotlivých přípravků odpovídají poměrnému množství aspart inzulinu; po podkožní aplikaci účinek obvykle nastupuje za 10-20 minut, vrcholu dosahuje za 1-4 hodiny a trvá 14-16 hodin.
Indikace: diabetes mellitus vyžadující inzulin k udržení uspokojivé kompenzace diabetu.
Kontraindikace: přecitlivělost na aspart inzulin nebo na aspart protamin-zink inzulin, symptomatická hypoglykémie, aplikace dětem mladším 10 let (pro nedostatek zkušeností); opatrnosti je třeba u stavů, které mohou vyvolat nebo zhoršit hypoglykémii (např. zvracení, průjem, gastroparéza), u těžké poruchy funkce jater nebo ledvin.
Nežádoucí účinky: viz insulinum humanum/insulinum humanum isophanum.
Lékové interakce: viz insulinum humanum/insulinum humanum isophanum.
Dávkování: přísně individuální podle potřeby pacienta; vždy podkožní injekcí.
NovoMix 30 100 IU/ml inj sus (Novo Nordisk, DK)
300 IU ve 3 ml suspenze (náplně pro inzulinová pera), 300 IU ve 3 ml suspenze (předplněná inzulinová pera FlexPen)
NovoMix 50 100 IU/ml inj sus (Novo Nordisk, DK)
300 IU ve 3 ml suspenze (náplně pro inzulinová pera), 300 IU ve 3 ml suspenze (předplněná inzulinová pera FlexPen)
NovoMix 70 100 IU/ml inj sus (Novo Nordisk, DK)
300 IU ve 3 ml suspenze (náplně pro inzulinová pera), 300 IU ve 3 ml suspenze (předplněná inzulinová pera FlexPen)
Zdroj:
Compendium (pův. 1.-4. vyd. Remedia Compendium). 5. vyd. Praha: Panax; 2018 (v tisku)
autorka kapitoly 6.1 Léčiva používaná k terapii diabetu - Prof. MUDr. Terezie Pelikánová, DrSc.