Tyto stránky jsou určeny odborným pracovníkům ve zdravotnictví! Informace v nich nejsou určeny pro laickou veřejnost.

Jste odborný pracovník ve zdravotnictví?

Webové stránky, na které hodláte vstoupit, jsou určeny výhradně odborníkům dle zákona číslo 40/1995 Sb. o regulaci reklamy ve znění pozdějších předpisů. Odborník ve smyslu §2a zákona číslo 40/1995 Sb. je osoba oprávněná předepisovat či vydávat léčivé přípravky, nebo osoba oprávněná poskytovat zdravotní služby.



6.1.1.1 Rychle a velmi rychle působící inzuliny

Autor:
Prof. MUDr. Terezie Pelikánová, DrSc.

Pracoviště: Centrum diabetologie, IKEM Praha

Vloženo: 14. 6. 2022


Rychle působící inzuliny (rozpustné inzuliny) jsou čiré neutrální roztoky humánního inzulinu. Dříve se označovaly jako inzuliny krystalické, což byl název z dob, kdy inzulin nebyl dostupný ve formě roztoku, ale ve formě prášku k jeho přípravě. Stejně jako ostatní skupiny inzulinů se aplikují podkožně (případně i nitrosvalově), jejich specifikem je možnost nitrožilní aplikace. S využitím vhodných prostředků (externích nebo implantovatelných pump) je lze aplikovat též kontinuální podkožní nebo intraperitoneální infuzí.

Velmi rychle působící inzuliny jsou čiré neutrální roztoky analog humánního inzulinu, tj. lispro inzulinu, aspart inzulinu nebo glulisin inzulinu. Vyznačují se rychlejším nástupem účinku, jeho časnějším a vyšším vrcholem a jeho kratším trváním, což jsou farmakokinetické charakteristiky, které umožňují lépe napodobit fyziologickou prandiální sekreci inzulinu. Aplikují se podkožně a podobně jako rychle působící humánní inzulin také nitrožilně (případně i nitrosvalově). S využitím vhodných prostředků (externích pump) je lze aplikovat též kontinuální podkožní infuzí.

Účinek rychle působících humánních inzulinů nastupuje po podkožní aplikaci za 30-60 minut a trvá 4-6 hodin. Účinek velmi rychle působících analog humánního inzulinu nastupuje po podkožní aplikaci za 10-20 minut a trvá 2-5 hodin. Ještě rychlejší nástup účinku, tj. do 10 minut, vykazují varianty velmi rychle působících analog inzulinu, konkrétně ,,Faster Insulin Aspart" (přípravek Fiasp) a ,,lispro-aabc" (přípravek přípravek Lyumjev), které mají ve srovnání s aspart inzulinem, resp. lispro inzulinem 2x rychlejší průnik do systémové cirkulace a navíc i vyšší efekt v prvních 30 minutách po podkožní aplikaci. Těchto vlastností je dosaženo přidáním specifických pomocných látek, konkrétně L-alaninu a niacinamidu do roztoku aspart inzulinu, resp. citrátu a treprostinilu do roztoku lispro inzulinu. Trvání účinku inzulinů se obecně prodlužuje s velikostí podkožně aplikované dávky.

Rychle a velmi rychle působící inzuliny jsou určeny ke krytí prandiální potřeby inzulinu a aplikují se obvykle vícekrát denně před jídlem (humánní inzuliny optimálně s předstihem 15-30 minut, analoga inzulinu lze aplikovat bezprostředně před jídlem nebo na jeho začátku, ačkoli nejvýhodnější farmakokinetický profil provázený poklesem postprandiálních glykémií a HbA1c je patrný při jejich aplikaci 10-15 minut před jídlem). Opakované aplikace nižších dávek lze použít ke korekci hyperglykémie. Rychle a velmi rychle působící inzuliny se podávají při léčbě diabetické ketoacidózy či hyperosmolárního stavu a také v situacích, kdy hrozí přechodná dekompenzace diabetu (chirurgické zákroky či závažné infekce u diabetiků).

insulinum humanum                           

A10AB01
(humánní rozpustný inzulin)
   Charakteristika:
rychle působící humánní inzulin; sterilní neutrální roztok inzulinu, jehož účinek není modifikován žádnou pomocnou látkou; po podkožní aplikaci účinek obvykle nastupuje za 30-60 minut, vrcholu dosahuje za 1-3 hodiny a trvá 4-6 hodin.
   Indikace:
diabetes mellitus vyžadující inzulin k udržení uspokojivé kompenzace diabetu, diabetická ketoacidóza, diabetické kóma, diabetes v graviditě, při operačních zákrocích a při závažnějších infekcích diabetiků.
   Kontraindikace:
přecitlivělost na humánní inzulin, symptomatická hypoglykémie; opatrnosti je třeba u stavů, které mohou vyvolat nebo zhoršit hypoglykémii (např. zvracení, průjem, gastroparéza), u těžké poruchy funkce jater nebo ledvin.
   Nežádoucí účinky:
hypoglykémie (obvykle asymptomatická či lehká, vzácně těžká provázená poruchou vědomí, vyžadující intervenci druhé osoby), zvyšování tělesné hmotnosti; vzácně retence tekutin s otoky, hypokalémie, lipohypertrofie nebo lipoatrofie v místě aplikace, alergické reakce.
   Lékové interakce:
jeho účinek a riziko vzniku hypoglykémie zvyšují neselektivní ß-blokátory (maskují zároveň některé projevy hypoglykémie), perorální antidiabetika, salicyláty, NSA (s výjimkou koxibů) a chinolonová chemoterapeutika; jeho účinek mohou snižovat kličková diuretika, hydrochlorothiazid, chlortalidon, hormony štítné žlázy, estradiol, ethinylestradiol, cyproteron, glukokortikoidy a acetazolamid.
   Dávkování:
přísně individuální podle potřeby pacienta; podkožní injekcí, kontinuální podkožní nebo intraperitoneální infuzí, nitrožilní injekcí nebo infuzí, případně nitrosvalově.
Rp Actrapid 40 IU/ml inj sol (Novo Nordisk, DK)
400 IU v 10 ml roztoku (lahvičky)
Rp Actrapid 100 IU/ml inj sol (Novo Nordisk, DK)
1 kIU v 10 ml roztoku (lahvičky), 300 IU ve 3 ml roztoku (náplně pro inzulinová pera), 300 IU ve 3 ml roztoku (předplněná inzulinová pera FlexPen nebo InnoLet)
Rp Humulin R 100 IU/ml inj sol (Lilly, CZ)
1 kIU v 10 ml roztoku (lahvičky), 300 IU ve 3 ml roztoku (náplně pro inzulinová pera), 300 IU ve 3 ml roztoku (předplněná inzulinová pera KwikPen)
Rp Insuman Implantable 400 IU/ml inf sol (Sanofi-Aventis, D)
4 kIU v 10 ml roztoku (lahvičky pro implantovatelnou inzulinovou pumpu Medronic MiniMed, k intraperitoneální aplikaci)
Rp Insuman Infusat 100 IU/ml inj sol (Sanofi-Aventis, D)
1 kIU v 10 ml roztoku (lahvičky pro externí inzulinové pumpy, k podkožní aplikaci), 315 IU ve 3,15 ml roztoku (náplně pro externí inzulinové pumpy, k podkožní aplikaci)
Rp Insuman Rapid 40 IU/ml inj sol (Sanofi-Aventis, D)
400 IU v 10 ml roztoku (lahvičky)
Rp Insuman Rapid 100 IU/ml inj sol (Sanofi-Aventis, D)
500 IU v 5 ml nebo 1 kIU v 10 ml roztoku (lahvičky), 300 IU ve 3 ml roztoku (náplně pro inzulinová pera ClikStar, Tactipen, Autopen 24, AllStar, AllStar PRO a JuniorStar), 300 IU ve 3 ml roztoku (předplněná inzulinová pera SoloStar)

insulinum lisprum                                 

A10AB04
(lispro inzulin)
   Charakteristika:
velmi rychle působící analogon humánního inzulinu; sterilní neutrální roztok inzulinu, jehož účinek není modifikován žádnou pomocnou látkou; po podkožní aplikaci účinek obvykle nastupuje během 10-20 minut, vrcholu dosahuje za 30-70 minut a trvá 2-5 hodin.
   Indikace:
diabetes mellitus vyžadující inzulin k udržení uspokojivé kompenzace diabetu, diabetická ketoacidóza, diabetické kóma, diabetes v graviditě, při operačních zákrocích a při závažnějších infekcích diabetiků.
   Kontraindikace:
přecitlivělost na lispro inzulin, symptomatická hypoglykémie; opatrnosti je třeba u stavů, které mohou vyvolat nebo zhoršit hypoglykémii (např. zvracení, průjem, gastroparéza), u těžké poruchy funkce jater nebo ledvin.
   Nežádoucí účinky:
hypoglykémie (obvykle asymptomatická či lehká, vzácně těžká provázená poruchou vědomí, vyžadující intervenci druhé osoby), zvyšování tělesné hmotnosti; vzácně retence tekutin s otoky, hypokalémie, lipohypertrofie nebo lipoatrofie v místě aplikace, alergické reakce.
   Lékové interakce:
jeho účinek a riziko vzniku hypoglykémie zvyšují neselektivní ß-blokátory (maskují zároveň některé projevy hypoglykémie), perorální antidiabetika, salicyláty, NSA (s výjimkou koxibů) a chinolonová chemoterapeutika; jeho účinek mohou snižovat kličková diuretika, hydrochlorothiazid, chlortalidon, hormony štítné žlázy, estradiol, ethinylestradiol, cyproteron, glukokortikoidy a acetazolamid.
   Dávkování:
přísně individuální podle potřeby pacienta; podkožní injekcí, kontinuální podkožní infuzí, nitrožilní injekcí nebo infuzí, případně nitrosvalově.
Rp Humalog 100 IU/ml inj sol (Lilly, NL)
1 kIU v 10 ml roztoku (lahvičky, možno použít též pro externí inzulinové pumpy, k podkožní aplikaci), 300 IU ve 3 ml roztoku (náplně pro inzulinová pera), 300 IU ve 3 ml roztoku (předplněná inzulinová pera KwikPen, Junior KwikPen nebo Tempo Pen)
Rp Humalog 200 IU/ml inj sol (Lilly, NL)
600 IU ve 3 ml roztoku (předplněná inzulinová pera KwikPen)
Rp Insulin lispro Sanofi 100 IU/ml inj sol (Sanofi-Aventis, F)
1 kIU v 10 ml roztoku (lahvičky, možno použít též pro externí inzulinové pumpy, k podkožní aplikaci), 300 IU ve 3 ml roztoku (náplně pro inzulinová pera Tactipen, AllStar, AllStar PRO a JuniorStar), 300 IU ve 3 ml roztoku (předplněná inzulinová pera SoloStar)
Rp Lyumjev 100 IU/ml inj sol (Lilly, NL)
1 kIU v 10 ml roztoku (lahvičky, možno použít též pro externí inzulinové pumpy, k podkožní aplikaci), 300 IU ve 3 ml roztoku (náplně pro inzulinová pera), 300 IU ve 3 ml roztoku (předplněná inzulinová pera KwikPen, Junior KwikPen nebo Tempo Pen); lispro-aabc inzulin s rychlejším nástupem účinku díky obsahu pomocných látek citrátu a treprostinilu, určen je pouze pro dospělé pacienty
Rp Lyumjev 200 IU/ml inj sol (Lilly, NL)
600 IU ve 3 ml roztoku (předplněná inzulinová pera KwikPen); lispro-aabc inzulin s rychlejším nástupem účinku díky obsahu pomocných látek citrátu a treprostinilu, určen je pouze pro dospělé pacienty

insulinum aspartum                                

A10AB05
(aspart inzulin)
   Charakteristika:
velmi rychle působící analogon humánního inzulinu; sterilní neutrální roztok inzulinu, jehož účinek není modifikován žádnou pomocnou látkou; po podkožní aplikaci účinek obvykle nastupuje během 10-20 minut, vrcholu dosahuje za 30-40 minut a trvá 3-5 hodin.
   Indikace:
diabetes mellitus vyžadující inzulin k udržení uspokojivé kompenzace diabetu, diabetická ketoacidóza, diabetické kóma, diabetes v graviditě, při operačních zákrocích a při závažnějších infekcích diabetiků.
   Kontraindikace:
přecitlivělost na aspart inzulin, symptomatická hypoglykémie, aplikace dětem mladším 1 roku (pro nedostatek zkušeností); opatrnosti je třeba u stavů, které mohou vyvolat nebo zhoršit hypoglykémii (např. zvracení, průjem, gastroparéza), u těžké poruchy funkce jater nebo ledvin.
   Nežádoucí účinky:
hypoglykémie (obvykle asymptomatická či lehká, vzácně těžká provázená poruchou vědomí, vyžadující intervenci druhé osoby), zvyšování tělesné hmotnosti; vzácně retence tekutin s otoky, hypokalémie, lipohypertrofie nebo lipoatrofie v místě aplikace, alergické reakce.
   Lékové interakce:
jeho účinek a riziko vzniku hypoglykémie zvyšují neselektivní ß-blokátory (maskují zároveň některé projevy hypoglykémie), perorální antidiabetika, salicyláty, NSA (s výjimkou koxibů) a chinolonová chemoterapeutika; jeho účinek mohou snižovat kličková diuretika, hydrochlorothiazid, chlortalidon, hormony štítné žlázy, estradiol, ethinylestradiol, cyproteron, glukokortikoidy a acetazolamid.
   Dávkování:
přísně individuální podle potřeby pacienta; podkožní injekcí, kontinuální podkožní infuzí, nitrožilní injekcí nebo infuzí.
Rp Fiasp 100 IU/ml inj sol (Novo Nordisk, DK)
1 kIU v 10 ml roztoku (lahvičky, možno použít též pro externí inzulinové pumpy, k podkožní aplikaci), 300 IU ve 3 ml roztoku (náplně pro inzulinová pera), 300 IU ve 3 ml roztoku (předplněná inzulinová pera FlexPen); Faster Insulin Aspart s rychlejším nástupem účinku díky obsahu pomocných látek L-alaninu a niacinamidu
Rp Fiasp 100 IU/ml PumpCart inj sol (Novo Nordisk, DK)
160 IU v 1,6 ml roztoku (náplně pro externí inzulinovou pumpu Accu-Chek Insight či YpsoPump, k podkožní aplikaci); Faster Insulin Aspart s rychlejším nástupem účinku díky obsahu pomocných látek L-alaninu a niacinamidu
Rp Insulin aspart Sanofi 100 IU/ml inj sol (Sanofi-Aventis, F)
1 kIU v 10 ml roztoku (lahvičky, možno použít též pro externí inzulinové pumpy, k podkožní aplikaci), 300 IU ve 3 ml roztoku (náplně pro inzulinová pera Tactipen, AllStar, AllStar PRO a JuniorStar), 300 IU ve 3 ml roztoku (předplněná inzulinová pera SoloStar)
Rp Kixelle 100 IU/ml inj sol (Mylan, IRL)
1 kIU v 10 ml roztoku (lahvičky, možno použít též pro externí inzulinové pumpy, k podkožní aplikaci), 300 IU ve 3 ml roztoku (předplněná inzulinová pera)
Rp NovoRapid 100 IU/ml inj sol (Novo Nordisk, DK)
1 kIU v 10 ml roztoku (lahvičky, možno použít též pro externí inzulinové pumpy, k podkožní aplikaci), 300 IU ve 3 ml roztoku (náplně pro inzulinová pera), 300 IU ve 3 ml roztoku (předplněná inzulinová pera FlexPen, FlexTouch nebo InnoLet)
Rp NovoRapid 100 IU/ml PumpCart inj sol (Novo Nordisk, DK)
160 IU v 1,6 ml roztoku (náplně pro externí inzulinovou pumpu Accu-Chek Insight či YpsoPump, k podkožní aplikaci)

insulinum glulisinum                                    

A10AB06
(glulisin inzulin)
   Charakteristika:
velmi rychle působící analogon humánního inzulinu; sterilní neutrální roztok inzulinu, jehož účinek není modifikován žádnou pomocnou látkou; po podkožní aplikaci účinek obvykle nastupuje během 10-20 minut, vrcholu dosahuje za 30-70 minut a trvá 3-5 hodin.
   Indikace:
diabetes mellitus vyžadující inzulin k udržení uspokojivé kompenzace diabetu, diabetická ketoacidóza, diabetické kóma, diabetes v graviditě, při operačních zákrocích a při závažnějších infekcích diabetiků.
   Kontraindikace:
přecitlivělost na glulisin inzulin, symptomatická hypoglykémie, aplikace dětem mladším 6 let (pro nedostatek zkušeností); opatrnosti je třeba u stavů, které mohou vyvolat nebo zhoršit hypoglykémii (např. zvracení, průjem, gastroparéza), u těžké poruchy funkce jater nebo ledvin.
   Nežádoucí účinky:
hypoglykémie (obvykle asymptomatická či lehká, vzácně těžká provázená poruchou vědomí, vyžadující intervenci druhé osoby), zvyšování tělesné hmotnosti; vzácně retence tekutin s otoky, hypokalémie, lipohypertrofie nebo lipoatrofie v místě aplikace, alergické reakce.
   Lékové interakce:
jeho účinek a riziko vzniku hypoglykémie zvyšují neselektivní ß-blokátory (maskují zároveň některé projevy hypoglykémie), perorální antidiabetika, salicyláty, NSA (s výjimkou koxibů) a chinolonová chemoterapeutika; jeho účinek mohou snižovat kličková diuretika, hydrochlorothiazid, chlortalidon, hormony štítné žlázy, estradiol, ethinylestradiol, cyproteron, glukokortikoidy a acetazolamid.
   Dávkování:
přísně individuální podle potřeby pacienta; podkožní injekcí, kontinuální podkožní infuzí, nitrožilní injekcí nebo infuzí.
Rp
Apidra 100 IU/ml inj sol (Sanofi-Aventis, D)
1 kIU v 10 ml roztoku (lahvičky, možno použít též pro externí inzulinové pumpy, k podkožní aplikaci), 300 IU ve 3 ml roztoku (náplně pro inzulinová pera ClikStar, Tactipen, Autopen 24, AllStar, AllStar PRO nebo JuniorStar), 300 IU ve 3 ml roztoku (předplněná inzulinová pera SoloStar)

Zdroj:
Kolektiv autorů. Compendium - Léčiva používaná v podmínkách ČR. 5. vydání (první čtyři vydání vyšla pod názvem Remedia Compendium). Praha: Panax, 2018.
Aktualizace k 1.6.2022.