Rychle a velmi rychle působící inzuliny


Rychle působící inzuliny (rozpustné inzuliny) jsou čiré neutrální roztoky humánního inzulinu. Dříve se označovaly jako inzuliny krystalické, což byl název z dob, kdy inzulin nebyl dostupný ve formě roztoku, ale ve formě prášku k jeho přípravě. Stejně jako ostatní skupiny inzulinů se aplikují podkožně (případně i nitrosvalově), jejich specifikem je možnost nitrožilní aplikace. S využitím vhodných prostředků (externích nebo implantovatelných pump) je lze aplikovat též kontinuální podkožní nebo intraperitoneální infuzí.

Velmi rychle působící inzuliny jsou čiré neutrální roztoky analog humánního inzulinu, tj. lispro inzulinu, aspart inzulinu nebo glulisin inzulinu. Vyznačují se rychlejším nástupem účinku, jeho časnějším a vyšším vrcholem a jeho kratším trváním, což jsou farmakokinetické charakteristiky, které umožňují lépe napodobit fyziologickou prandiální sekreci inzulinu. Aplikují se podkožně, lispro inzulin a aspart inzulin lze podobně jako rychle působící humánní inzulin aplikovat nitrožilně (případně i nitrosvalově). S využitím vhodných prostředků (externích pump) je lze aplikovat též kontinuální podkožní infuzí.

Účinek rychle působících humánních inzulinů nastupuje po podkožní aplikaci za 30-60 minut a trvá 4-6 hodin. Účinek velmi rychle působících analog humánního inzulinu nastupuje po podkožní aplikaci za 10-20 minut a trvá 2-5 hodin. Trvání účinku inzulinů se prodlužuje s velikostí jednotlivé dávky.

Rychle a velmi rychle působící inzuliny jsou určeny ke krytí prandiální potřeby inzulinu a aplikují se obvykle vícekrát denně před jídlem (humánní inzuliny optimálně s předstihem 15-30 minut, analoga inzulinu lze aplikovat bezprostředně před jídlem nebo na jeho začátku, ačkoli nejvýhodnější farmakokinetický profil provázený poklesem postprandiálních glykémií a HbA1c je patrný při jejich aplikaci 10-15 minut před jídlem). Opakované aplikace nižších dávek lze použít ke korekci hyperglykémie. Rychle a velmi rychle působící inzuliny se podávají při léčbě diabetické ketoacidózy či hyperosmolárního stavu a také v situacích, kdy hrozí přechodná dekompenzace diabetu (chirurgické zákroky či závažné infekce u diabetiků).

insulinum humanum

(humánní rozpustný inzulin)

Charakteristika: rychle působící humánní inzulin; sterilní neutrální roztok inzulinu, jehož účinek není modifikován žádnou pomocnou látkou; po podkožní aplikaci účinek obvykle nastupuje za 30-60 minut, vrcholu dosahuje za 1-3 hodiny a trvá 4-6 hodin.
Indikace:
diabetes mellitus vyžadující inzulin k udržení uspokojivé kompenzace diabetu, diabetická ketoacidóza, diabetické kóma, diabetes v graviditě, při operačních zákrocích a při závažnějších infekcích diabetiků.
Kontraindikace:
přecitlivělost na humánní inzulin, symptomatická hypoglykémie; opatrnosti je třeba u stavů, které mohou vyvolat nebo zhoršit hypoglykémii (např. zvracení, průjem, gastroparéza), u těžké poruchy funkce jater nebo ledvin.
Nežádoucí účinky:
hypoglykémie (obvykle asymptomatická či lehká, vzácně těžká provázená poruchou vědomí, vyžadující intervenci druhé osoby), zvyšování tělesné hmotnosti; vzácně retence tekutin s otoky, hypokalémie, lipohypertrofie nebo lipoatrofie v místě aplikace, alergické reakce.
Lékové interakce:
jeho účinek a riziko vzniku hypoglykémie zvyšují neselektivní ß-blokátory (maskují zároveň některé projevy hypoglykémie), perorální antidiabetika, salicyláty, NSA (s výjimkou koxibů) a chinolonová chemoterapeutika; jeho účinek mohou snižovat kličková diuretika, hydrochlorothiazid, chlortalidon, hormony štítné žlázy, estradiol, ethinylestradiol, cyproteron, glukokortikoidy a acetazolamid.
Dávkování:
přísně individuální podle potřeby pacienta; podkožní injekcí, kontinuální podkožní nebo intraperitoneální infuzí, nitrožilní injekcí nebo infuzí, případně nitrosvalově.

Actrapid 40 IU/ml inj sol (Novo Nordisk, DK)
400 IU v 10 ml roztoku (lahvičky)

Actrapid 100 IU/ml inj sol (Novo Nordisk, DK)
1 kIU v 10 ml roztoku (lahvičky), 300 IU ve 3 ml roztoku (náplně pro inzulinová pera), 300 IU ve 3 ml roztoku (předplněná inzulinová pera FlexPen nebo InnoLet)

Humulin R 100 IU/ml inj sol (Lilly, CZ)
1 kIU v 10 ml roztoku (lahvičky), 300 IU ve 3 ml roztoku (náplně pro inzulinová pera), 300 IU ve 3 ml roztoku (předplněná inzulinová pera KwikPen)

Insuman Implantable 400 IU/ml inf sol (Sanofi-Aventis, D)
4 kIU v 10 ml roztoku (lahvičky pro implantovatelnou inzulinovou pumpu Medronic MiniMed, k intraperitoneální aplikaci)

Insuman Infusat 100 IU/ml inj sol (Sanofi-Aventis, D)
1 kIU v 10 ml roztoku (lahvičky pro externí inzulinové pumpy, k podkožní aplikaci), 315 IU ve 3,15 ml roztoku (náplně pro externí inzulinové pumpy, k podkožní aplikaci)

Insuman Rapid 40 IU/ml inj sol (Sanofi-Aventis, D)
400 IU v 10 ml roztoku (lahvičky)

Insuman Rapid 100 IU/ml inj sol (Sanofi-Aventis, D)
500 IU v 5 ml nebo 1 kIU v 10 ml roztoku (lahvičky), 300 IU ve 3 ml roztoku (náplně pro inzulinová pera OptiPen, ClikStar, Tactipen, Autopen 24, AllStar a JuniorStar), 300 IU ve 3 ml roztoku (náplně pro inzulinová pera OptiClik), 300 IU ve 3 ml roztoku (předplněná inzulinová pera OptiSet nebo SoloStar)

insulinum lisprum

(lispro inzulin)

Charakteristika: velmi rychle působící analogon humánního inzulinu; sterilní neutrální roztok inzulinu, jehož účinek není modifikován žádnou pomocnou látkou; po podkožní aplikaci účinek obvykle nastupuje během 10-20 minut, vrcholu dosahuje za 30-70 minut a trvá 2-5 hodin.
Indikace:
diabetes mellitus vyžadující inzulin k udržení uspokojivé kompenzace diabetu, diabetická ketoacidóza, diabetické kóma, diabetes v graviditě, při operačních zákrocích a při závažnějších infekcích diabetiků.
Kontraindikace:
přecitlivělost na lispro inzulin, symptomatická hypoglykémie; opatrnosti je třeba u stavů, které mohou vyvolat nebo zhoršit hypoglykémii (např. zvracení, průjem, gastroparéza), u těžké poruchy funkce jater nebo ledvin.
Nežádoucí účinky:
viz insulinum humanum.
Lékové interakce:
viz insulinum humanum.
Dávkování:
přísně individuální podle potřeby pacienta; podkožní injekcí, kontinuální podkožní infuzí, nitrožilní Humalog 100 IU/ml inj sol (Lilly, NL)
1 kIU v 10 ml roztoku (lahvičky, možno použít též pro externí inzulinové pumpy, k podkožní aplikaci), 300 IU ve 3 ml roztoku (náplně pro inzulinová pera), 300 IU ve 3 ml roztoku (předplněná inzulinová pera KwikPen)

Humalog 200 IU/ml inj sol (Lilly, NL)
600 IU ve 3 ml roztoku (předplněná inzulinová pera KwikPen)

insulinum aspartum

(aspart inzulin)

Charakteristika: velmi rychle působící analogon humánního inzulinu; sterilní neutrální roztok inzulinu, jehož účinek není modifikován žádnou pomocnou látkou; po podkožní aplikaci účinek obvykle nastupuje během 10-20 minut, vrcholu dosahuje za 30-40 minut a trvá 3-5 hodin.
Indikace:
diabetes mellitus vyžadující inzulin k udržení uspokojivé kompenzace diabetu, diabetická ketoacidóza, diabetické kóma, diabetes v graviditě, při operačních zákrocích a při závažnějších infekcích diabetiků.
Kontraindikace:
přecitlivělost na aspart inzulin, symptomatická hypoglykémie, aplikace dětem mladším 1 roku (pro nedostatek zkušeností); opatrnosti je třeba u stavů, které mohou vyvolat nebo zhoršit hypoglykémii (např. zvracení, průjem, gastroparéza), u těžké poruchy funkce jater nebo ledvin.
Nežádoucí účinky:
viz insulinum humanum.
Lékové interakce:
viz insulinum humanum.
Dávkování:
přísně individuální podle potřeby pacienta; podkožní injekcí, kontinuální podkožní infuzí, nitrožilní injekcí nebo infuzí, případně nitrosvalově.

Fiasp 100 IU/ml inj sol (Novo Nordisk, DK)
1 kIU v 10 ml roztoku (lahvičky, možno použít též pro externí inzulinové pumpy, k podkožní aplikaci), 300 IU ve 3 ml roztoku (náplně pro inzulinová pera), 300 IU ve 3 ml roztoku (předplněná inzulinová pera FlexPen)

NovoRapid 100 IU/ml inj sol (Novo Nordisk, DK)
1 kIU v 10 ml roztoku (lahvičky, možno použít též pro externí inzulinové pumpy, k podkožní aplikaci), 160 IU v 1,6 ml roztoku (náplně pro externí inzulinovou pumpu Accu-Chek Insight či YpsoPump, k podkožní aplikaci), 300 IU ve 3 ml roztoku (náplně pro inzulinová pera), 300 IU ve 3 ml roztoku (předplněná inzulinová pera FlexPen, FlexTouch nebo InnoLet)

insulinum glulisinum

(glulisin inzulin)

Charakteristika: velmi rychle působící analogon humánního inzulinu; sterilní neutrální roztok inzulinu, jehož účinek není modifikován žádnou pomocnou látkou; po podkožní aplikaci účinek obvykle nastupuje během 10-20 minut, vrcholu dosahuje za 30-70 minut a trvá 3-5 hodin.
Indikace:
diabetes mellitus vyžadující inzulin k udržení uspokojivé kompenzace diabetu, diabetická ketoacidóza, diabetické kóma, diabetes v graviditě, při operačních zákrocích a při závažnějších infekcích diabetiků.
Kontraindikace:
přecitlivělost na glulisin inzulin, symptomatická hypoglykémie, aplikace dětem mladším 6 let (pro nedostatek zkušeností); opatrnosti je třeba u stavů, které mohou vyvolat nebo zhoršit hypoglykémii (např. zvracení, průjem, gastroparéza), u těžké poruchy funkce jater nebo ledvin.
Nežádoucí účinky
: viz insulinum humanum.
Lékové interakce:
viz insulinum humanum.
Dávkování:
přísně individuální podle potřeby pacienta; podkožní injekcí nebo kontinuální podkožní infuzí.

Apidra 100 IU/ml inj sol (Sanofi-Aventis, D)
1 kIU v 10 ml roztoku (lahvičky, možno použít též pro externí inzulinové pumpy, k podkožní aplikaci), 300 IU ve 3 ml roztoku (náplně pro inzulinová pera OptiPen, ClikStar, Tactipen, Autopen 24, AllStar nebo JuniorStar), 300 IU ve 3 ml roztoku (náplně pro inzulinová pera OptiClik), 300 IU ve 3 ml roztoku (předplněná inzulinová pera OptiSet nebo SoloStar)

Zdroj:
Compendium
 (pův. 1.-4. vyd. Remedia Compendium). 5. vyd. Praha: Panax; 2018 (v tisku)
autorka kapitoly 6.1 Léčiva používaná k terapii diabetu - Prof. MUDr. Terezie Pelikánová, DrSc.