Akarbóza


Akarbóza (acarbosum) je pseudotetrasacharid, který se po perorálním podání prakticky nevstřebává. Inhibuje střevní α-glukosidázy (především sacharázu a izomaltázu), což jsou enzymy zodpovědné za trávení složených cukrů na monosacharidy (glukózu). Na sekreci inzulinu nemá vliv. Inhibice α-glukosidáz vede ke zpomalení trávení složených cukrů, a tím ke snížení postprandiálního vzestupu glykémie a k omezení kolísání glykemického profilu.

Akarbóza se používá při terapii diabetu 2. typu. U některých pacientů ji lze podávat v monoterapii, obvyklejší je však její kombinace s deriváty sulfonylurey, jejíž výhodou je mimo jiné omezení zvyšování tělesné hmotnosti navozeného deriváty sulfonylurey. Akarbózu lze kombinovat též s metforminem či inzulinem. Podávání akarbózy v monoterapii nevede k hypoglykémii. Pokud hypoglykémie vznikne při kombinované terapii, nelze ji perorálně zvrátit sacharózou (cukrem řepným nebo třtinovým, tj. běžným kostkovým cukrem), nýbrž výhradně glukózou (např. Glucopurem)!

acarbosum

(akarbóza)

Charakteristika: PAD ze skupiny inhibitorů střevních α-glukosidáz, pseudotetrasacharid získávaný fermentací pomocí Actinoplanes utahensis; snižuje postprandiální glykémii; po perorálním podání se vstřebávají pouze 0,5-2 % dávky, při průchodu trávicím ústrojím je degradována bakteriemi a trávicími enzymy, vylučuje se stolicí ve formě metabolitů.

Indikace: diabetes mellitus 2. typu; používá se v monoterapii, nebo v kombinaci s metforminem, deriváty sulfonylurey či s inzulinem.

Kontraindikace: přecitlivělost na akarbózu, chronická střevní onemocnění vedoucí k poruchám trávení nebo resorpce, stavy, které se mohou zhoršit v důsledku zvýšené tvorby střevních plynů (např. ulcerózní onemocnění trávicího ústrojí, obstrukce trávicího ústrojí), těžká porucha funkce ledvin (CLcr pod 25 ml/min) nebo jater, podání pacientům mladším 18 let, gravidita, laktace.

Nežádoucí účinky: meteorismus (při pomalém zvyšování dávky a respektování omezeného přívodu sacharidů v potravě lze jeho výskyt do jisté míry snížit), flatulence; méně často bolesti břicha, průjem; vzácně nauzea, zvracení, hepatotoxicita (zvýšení hodnot jaterních transamináz, velmi vzácně cholestatický ikterus, selhání funkce jater); velmi vzácně paralytický ileus, otoky, alergické kožní reakce, svědění; akarbóza nevede k hypoglykémii, zvyšuje však riziko jejího vzniku, pokud je podávána v kombinaci deriváty sulfonylurey nebo inzulinem.

Lékové interakce: její účinek snižují colestyramin, střevní adsorbencia a digestiva.

Dávkování: počáteční dávku 50 mg 3x denně lze v případě potřeby v odstupu 4-8 týdnů zvyšovat o 50 mg denně až na 100 mg 3x denně, maximální dávka je 200 mg 3x denně; užívá se bezprostředně před hlavními jídly, nebo (po rozkousání) s prvními sousty hlavních jídel.

Upozornění: v případě vzniku hypoglykémie je třeba pacientům užívajícím akarbózu podat glukózu, nikoli sacharózu.

Akarboza Mylan por tbl nob (Generics, GB)
100 mg v 1 tabletě

Glucobay por tbl nob (Bayer, D)
50 mg nebo 100 mg v 1 tabletě

Zdroj:
Compendium
 (pův. 1.-4. vyd. Remedia Compendium). 5. vyd. Praha: Panax; 2017 (v tisku)
autorka kapitoly 6.1 Léčiva používaná k terapii diabetu - Prof. MUDr. Terezie Pelikánová, DrSc.