Tyto stránky jsou určeny odborným pracovníkům ve zdravotnictví! Informace v nich nejsou určeny pro laickou veřejnost.

Jste odborný pracovník ve zdravotnictví?

Webové stránky, na které hodláte vstoupit, jsou určeny výhradně odborníkům dle zákona číslo 40/1995 Sb. o regulaci reklamy ve znění pozdějších předpisů. Odborník ve smyslu §2a zákona číslo 40/1995 Sb. je osoba oprávněná předepisovat či vydávat léčivé přípravky, nebo osoba oprávněná poskytovat zdravotní služby.



Předchozí článek

Farmakoterapie diabetu 2. typu – sulfonylurea

Autor:
Prof. MUDr. Milan Kvapil, CSc., MBA

Pracoviště: Interní klinika 2. LF UK a FN Motol

Vloženo: 25. 9. 2016


Mechanismus účinku: Sulfonylurea zvyšuje sekreci inzulinu. Vedle toho jsou u různých přípravků vyznačeny další účinky ‒ potlačení produkce glukózy v hepatocytech, obnovení první fáze inzulinové sekrece, ochranný vliv na mikrocirkulaci, zlepšení účinku inzulinu na periferii.

Místo v léčbě diabetes mellitus 2. typu: Jde o standardní základ kombinované léčby, v ČR zvykově velmi preferovanou skupinu s výhodným poměrem cena/účinek. Výjimečně by se podle současných názorů měly podávat jako iniciální monoterapie, lépe jako druhý lék k metforminu či do kombinace s jinými antidiabetiky.

Kontraindikace: Významná renální nedostatečnost pro možnost kumulace a následné protrahované hypoglykémie (mimo gliquidonu, který se metabolizuje). Nejnebezpečnější je v tomto smyslu glibenclamid. Samozřejmě diabetes 1. typu.

Nežádoucí účinky: Hypoglykémie (viz úvod), jinak v reálné praxi minimální.

Limity klinického využití: Po delším průběhu diabetu 2. typu jsou neúčinné s ohledem na malou reziduální sekreční kapacitu B-buněk.

Zástupci: V současné době jsou užívány prakticky výhradně přípravky 2. generace ‒ glibenclamid, glipizid, gliclazid (ten také v podobě tablet s řízeným uvolňováním, které je možno podávat jednou denně), gliquidon, glimepirid.

Klinické poznámky: Osvědčené léky s dlouholetou klinickou praxí. Z hlediska kardiovaskulárního rizika je nejbezpečnější gliclazid oproti ostatním derivátům. Glibenclamid je považován za nejúčinnější z celé skupiny, nicméně je také nejnebezpečnější z hlediska hypoglykémie (snadná kumulace pro dlouhý poločas metabolismu), je proto nejméně vhodný, taktéž přes intenzivní účinek rychle vyčerpá sekreci inzulinu a dojde ke zhoršení kompenzace.

            Všem ostatním derivátům sulfonylurey se z pohledu vysoké bezpečnosti vymyká gliclazid (zejména v galenické formě s řízeným uvolňováním). Klinické studie prokazují, že je stejně účinný jako glimepirid a přitom má snížené riziko hypoglykémie (studie GUIDE). Současně řada prací potvrdila jeho schopnost spíše uchovat sekreci inzulinu a zejména restituovat první časnou fázi jeho sekrece. A konečně, s gliclazidem MR byla provedena doposud největší a velmi úspěšná klinická studie ADVANCE (zklidnila paniku vzniklou po předčasném ukončení studie ACCORD, vyvrátila jednoznačně a nekompromisně překotné závěry ve smyslu škodlivosti normální glykémie pro pacienty s diabetem). Ještěže byl gliclazid objeven, napravuje dobrou pověst sulfonylurey.

Předchozí článek